Intermediário 8 CAS 1919837-50-5 de Baricitinib
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Intermediário 8 CAS 1919837-50-5 de Baricitinib

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Model No. : 1919837-50-5
Brand Name : VOLSENCHEM
Grade Standard : Medicine Grade
State : Solid
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Taizhou, Zhejiang, China

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Descrição do produto

O intermediário baricitinib 8 O número CAS é 1919837-50-5 com o nome químico de 3-Azetidinoacetonitrilo, 1- (etilsulfonil) -3- [4- (4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolano- 2-il) -1H-pirazol-1-il] -. Na prática, o intermediário Baricitinib 8 frequentemente apresenta problemas como dificuldade de separação e purificação, baixa estabilidade e deterioração. Mas, desde que o método esteja certo, ele também pode efetivamente resolver esses problemas. Foi relatado na literatura que a 3-hidroxiazetidina é protegida com o grupo etanossulfonilo, e então o intermediário correspondente é obtido por reação de oxidação e reação de wittig e então reagido com éster de pinacol do ácido 4-pirazoloborônico para obter o composto alvo intermediário Baricitinib 8 O material de partida da 3-hidroxiazetidina na via é relativamente caro e leva a um custo excessivo, de modo que é difícil de ser usado na produção industrial. Após a verificação, sentimos que existe um método que é mais viável. O processo geral é o seguinte:
(1) Faz-se reagir o cloridrato de 1-amino-3-cloropropil-2-ol com cloreto de etilsulfonilo sob a aco de uma base para dar N- (3-cloro-2- hidroxipropil) etanossulfonamida;
(2) N- (3-cloro-2-hidroxipropil) etanossulfonamida é submetida a uma reacção em anel sob a acção de uma base para obter 1- (etilsulfonil) azacridin-3-ol;
(3) 1- (Etilsulfonil) azacridin-3-ol é oxidado num sistema adequado para dar 1- (etilsulfonil) azacridin-3-ona;
(4). 1- (Etilsulfonil) azeridin-3-ona submetida reaco de Wittig com acetonitrilo de trifenilfosfina e submetida a uma sie de tratamentos simples para obter 2- [1- (etilsulfonil) -3- azetidinio] acetonitrilo;
(5). 2- [1- (etilsulfonil) -3-azetidinil] acetoni- trilo desprotegido por ido e feito reagir com neopentil- glicol para dar 4- (5,5-dimetil-Base-1,3,2-dioxaborolan-2-il) -1H- pirazol
(6). 2- [1- (Etilsulfonil) -3-azetidinil] acetonitrilo e 4- (5,5-dimetil-1,3,2-dioxaboroborano-O-base-2) -1H-pirazol sujeito a uma reaco de adio sob a aco de um catalisador para obter o composto alvo intermedi�io Baricitinib 8 n�ero CAS 1919837-50-5.

Categoria Thera: Inibidor de JAK

Nº de Cas .: 1919837-50-5

Sinônimo : 3-Azetidinoacetonitrila, 1- (etilsulfonil) -3- [4- (4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il) -1H-pirazol-1-il] - 1- (etilsulfonil) -3- [4- (4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2- il) -1H-pirazol-1-il] -3-azetidinaacetonitrilo; - [1- (etanossulfonil) -3- [4- (4,4,5,5-tetrametil-1,3,2- dioxaborolan-2-il) -1H-pirazol-1-il] azetidin-3-ilo acetonitrilo

1919837-50-5

Fórmula Molecular : C16H25BN4O4S

Peso Molecular : 380.2701

Especificações : Disponível a pedido

Embalagem : embalagem digna de exportação

Folha de dados de segurança do material : Disponível a pedido

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