Tratamento de Leucemia EPZ-5676 Cas Number 1380288-87-8

EPZ-5676 O número CAS é 1380288-87-8, um novo fármaco para o tratamento de um subtipo raro de leucemia O EPZ-5676 é reconhecido pelo FDA como uma doença rara. A droga está atualmente em estudos clínicos de fase I. Afetados por esta notícia, o preço das ações da empresa também subiu.EPZ-5676 O número CAS 1380288-87-8 é um inibidor de uma enzima chamada DOT1L. O DOT1L desempenha um papel importante na patogênese da leucemia de linhagem mista. A Epizyme autorizou a Celgene a deter os direitos de vendas da EPZ-5676 fora do mercado dos EUA.
De acordo com as regras da FDA para medicamentos para doenças raras, doenças com uma contagem de pacientes inferior a 200.000 podem ser definidas como doenças raras, em comparação com aproximadamente 5.000 pacientes com leucemia mista. O estudo EPZ-5676 da Epizyme receberá uma série de medidas preferenciais, como redução de impostos após a qualificação para o medicamento para doenças raras.
O EP-5676 é um inibidor competitivo da S-adenosilmetionina (SAM) da proteína metiltransferase DOT1L com uma Ki de 80 pM, que é mais de 37.000 mais seletiva que todas as outras PMTs, inibindo a metilação do tumor H3K79. . A fase 1.EPZ-5676 reduziu a dimetilao de H3K79 em culas MV4-11 com um IC50 de 2,6 nM. A EPZ-5676 reduz a metilação de H3K79 de uma maneira dependente da concentração e do tempo, mas não tem efeito sobre outros locais de histona, o que resulta num gene MLL e morte celular apoptótica selectiva de alvos-chave que são inibidos em células de leucemia rearranjadas com MLL. O EPZ-5676 inibiu a proliferação da linhagem celular rearranjada MLL-AF4 MV4-11 com um IC50 de 9 nM.
Em um modelo de xenoenxerto de leucemia rearranjado por MLL, o EPZ-5676 resultou em uma atividade antitumoral dose-dependente após uma infusão intravenosa contínua por 21 dias. Na dose mais alta de 70,5 mg / kg / dia, o tratamento foi interrompido após a resolução completa do tumor e não houve novo crescimento do tumor por até 32 dias. Nenhuma perda de peso significativa ou toxicidade significativa ocorreu nos ratos tratados com EPZ-5676.

Thera Categoria: Anti-câncer

Nº CAS : 1380288-87-8

Sinónimo : (2R, 3R, 4S, 5R) -2- (6-aMino-9H-purina-9-il) -5 - ((((1r, 3S) -3- (2- (5-- terc- butil) -1H-benzo [d] imidazol-2-il) etil) ciclobutil) (isopropil) aMino) metil) tetra- hidrofurano-3,4-diol

Fórmula Molecular : C30H42N8O3

Peso Molecular : 562.70628

Farmacopeia: em casa spe.

Especificações : Disponível a pedido

Embalagem : embalagem digna de exportação

Folha de dados de segurança do material : Disponível a pedido