(S) - (-) - N, N-Dimetil-3-Hidroxi-3- (2-Tienil) Propanamina CAS 132335-44-5
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Model No. : 132335-44-5
Brand Name : VOLSENCHEM
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Taizhou, Zhejiang, China

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Descrição do produto

Duloxetina intermediário quiral (S) - (-) - N, N-Dimetil-3-hidroxi-3- (2-tienil) propanamina Número CAS 132335-44-5, que é o intermediário chave para a síntese de duloxetina. Atualmente, a maioria deles é obtida por resolução química. Algumas pessoas usam ácidos quirais como agentes de resolução para preparar este intermediário quiral da duloxetina. A principal desvantagem é que a resolução química geralmente só pode obter um dos enantiômeros. O maior rendimento teórico de resolução química é de apenas 50%, o que resulta em baixa utilização de matérias-primas, pelo menos metade dos isômeros não podem ser reciclados, e a reciclagem de compostos é baixa, o que não atende aos requisitos de química verde e atômica economia. A síntese assimétrica também foi usada para preparar este intermediário quiral de duloxetina, que utiliza catalisadores assimétricos para reduzir assimetricamente os grupos carbonila a hidroxila. A principal desvantagem deste método é que o intermediário quiral obtido possui baixa rotação ótica, e as reações de hidrogenação catalítica assimétrica são mais perigosas e requerem equipamentos de maior dispositivo, dificultando o aumento da produção. Após uma comparação abrangente, descobrimos que existe um método confiável. O processo específico é o seguinte:
1. Dissolver 2-acetiltiofeno, cloridrato de dimetilamina e paraformaldeo em isopropanol, adicionar ido clorrico concentrado, refluxo durante 8 horas, arrefecer attemperatura ambiente, filtrar por suco, usar bolo de filtrao lavado com etanol frio e secar para obter sido branco;
2. O sólido branco acima obtido, etanol e água foram misturados e dissolvidos por agitação. NaOH foi adicionado lentamente à temperatura ambiente e o pH foi ajustado para 11-12. Então boro-hidreto de sódio foi adicionado e a mistura foi feita reagir à temperatura ambiente durante a noite. Após a reacção estar completa, adicionou-se acetona para extinguir a reacção. O etanol foi destilado sob pressão e um sólido branco precipitou. Foi filtrado e seco para dar um sólido branco.
3. Dissolver o ácido (S) -mandélico em etanol a 50 ° C. O ácido (S) -mandélico em solução de etanol foi lentamente adicionado ao éter metil tert-butílico de N, N-dimetil-3-hidroxi-3- (2-tiofeno) -propilamina como um sólido branco obtido no Passo 2 acima. Na soluo, os sidos brancos foram continuamente precipitados, a suspens foi aquecida a refluxo durante 45 min, depois agitada temperatura ambiente durante 1 h, filtrada e o filtrado foi lavado duas vezes com ua, seco e concentrado para dar (R) -N , N-dimetil-3-hidroxi-3- (2-tiofeno) -propilamina, o bolo de filtração é mandelato de (S) -N, N-dimetil-3-hidroxi-3- (2-tiofeno) -propilamina; em que (S) A proporção de ácido mandélico para etanol é de 0,21: 50 mol / mL.
4. O mandelato de (S) -N, N-dimetil-3-hidroxi-3- (2-tiofeno) -propilamina obtido no Passo 3 acima foi dissolvido em água e alcalinizado com NaOH 5N, precipitou uma grande quantidade de sólido branco. Em seguida, filtrou-se, lavou-se duas vezes com água e secou-se para dar um sólido branco. Este sólido branco é o composto alvo (S) - (-) - N, N-Dimetil-3-hidroxi-3- (2-tienil) propanamina número CAS 132335-44-5

Thera Cat Egory : Anti-Diabetes

CAS. 132335-44-5

Sinónimos: (S) -1-BETA-HIDROXI-1- (2-Tienil) -3-DIMETILAMOPROPANO (s) -3- (dimetilamino) -1- (2-tienil) -1-propanol; (S) - N, N-dimetil-3-hidroxi-3- (2-tienil) -2-propanamina; intermediio de duloxetina AA; (S) - (-) - N, N-dimetil-3-hidroxi-3- (2-tienilo ) propilamina; (S) - (-) - N-DIMETIL-3-HIDROXI-3- (2-TIENIL) -PROPANAMINA; S - (-) - N, N-DIMETIL-3-HIDROXI-3- (2- Tienil) propanamina, (S) -1-hidroxi-1- (2-tienil) -3-dimetilaminopropano;

Molecular Form ula : C9H15NOS

Peso Molecular : 185,29

132335-44-5

Pureza: ≥99%

Embalagem : embalagem digna de exportação

Folha de dados de segurança do material : Disponível a pedido

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