Fumarato de alofenamida de tenofovir (GS7340; GS-7340; GS 7340) Número CAS 379270-38-9

O número de fumarato de fumarato de tenofovir alafenamida é 379270-38-9, é um novo inibidor de transcriptase reversa de nucleótido, convertido rapidamente em tenofovir após administração oral e é administrado sob a ação de cinases celulares. A fosforilação em difosfato de tenofovir inibe a atividade de HIV e HBV por ligação competitiva substratos naturais de desoxirribo-ribose para inibir a polimerase viral e inserção no DNA viral para causar o término do alongamento da cadeia de DNA. Uma vez que a tenofovir alafenamida tem um ponto de fusão de estado sólido mais baixo e menor solubilidade na água, o que prejudica a preparação de preparações farmacêuticas e a dissolução em preparações farmacêuticas, a tenofovir alafenamida foi desenvolvida como forma de fumarato para formulação. Muitos documentos relacionados revelam a forma de sal fumarato de tenofovir alafenamida e um processo para a sua preparação por adição de tenofovir alafenamida e ácido fumárico a acetonitrilo e aquecimento para trazer o sólido Dissolvido, filtrado a quente, arrefecido a 5 ℃ e mantido por 16 horas, separado por filtração , e finalmente seco para dar o produto. Embora estes documentos revelem a preparação do fumarato de tenofovir alafenamida, nenhuma das suas formas é revelada. Estudos têm demonstrado que o fumarato de tenofovir alafenamida CAS número 379270-38-9, preparado de acordo com estas preparações publicadas, pode produzir diferentes formas cristalinas quando o teor de tenofovir alafenamida varia.
Devido ao tenofovir fumarato de alafenamida melhorou muito em propriedades físicas solúveis em água e assim por diante do que a sua forma de base livre, é necessário estudar mais a sua forma cristalina. Em nosso estudo de cristais de fumarato de tenofovir alafenamida, descobrimos surpreendentemente uma série de novos polimorfos de fumarato de tenofovir alafenamida, com características pronunciadas de padrão de difração de raios X em pó e o método de preparação é uma estabilidade química simples e excelente, adequada para uma variedade de formulações .

Tenofovir Alafenamida (GS-7340) O CAS Number 379270-38-9 é um pró-fármaco novo para o tenofovir, usado principalmente para o tratamento da infecção pelo HIV e infecção pelo vírus da hepatite B, é uma geração renovada de pró-fármacos de tenofovir do que o fumarato de tenofovir disoproxil. Os dados clínicos mostram que é 10 vezes menor que a dose de fumarato de tenofovir disoproxil e tem capacidade similar para limpar o vírus e ter maior segurança e tolerância. No presente, os quatro medicamentos para o tratamento da AIDS incluíram Tenofovir Alafenamida (GS-7340) Número CAS 379270-38-9 aprovado pela US FDA. Além disso, o FNU indicado pela Uniforme de Tenofovir Alafenamida (GS-7340) como ingrediente ativo de fármacos de tratamento de hepatite B foi considerado o melhor tratamento de medicamentos contra a hepatite B. três idéias principais sobre a sua síntese, a primeira é usar fosfito de iime como matéria-prima, após condensação e esterificação com paraformaldeído para obter os intermediários relevantes e, em seguida, por 6 etapas para obter o produto alvo, este método é pesado, o rendimento não é alto. A segunda idéia é o uso de fosfito de difenilo como matéria-prima, após condensação com clorometil benzil éter, e depois por hidrólise, cloração, condensação, separação, desproteção, esterificação e obtenção de produtos alvo, essa idéia precisa usar hidrogenação catalítica de metais preciosos usada para atingir condições de desproteção , tem um alto requisito no equipamento. A terceira idéia é diretamente com o tenofovir como material de partida, primeiro levante a reação de aquecimento com o reagente de cloração para obter PMPA-2CL e, em seguida, através do método de um potenciômetro e tome a reação com fenol e éster isopropílico de L-alanina para obter o crude O produto alvo, devido ao tenofovir, é muito maduro no mercado, o preço é relativamente baixo. Nós pensamos usá-lo como matéria inicial é mais viável.

Thera. Categoria : Anti-HIV

Cas No.: 379270-38-9

Sinônimo: TAF; Fumarato de tenofovir alafenamida; Nome comercial: Genvoya; GS734; GS-734; GS 7340;

Fórmula Molecular : C21H29N6O5P.C4H4O4

Peso molecular: 593,55

Pureza: ≥98.%

Embalagem : exportação digna de embalagem

Folha de Dados de Segurança do Material : Disponível a pedido

Tenofovir alafenamida, também conhecida como TAF e GS-7340, é um inibidor de transcriptase reversa de nucleotídeos (NRTIs) e um pró-fármaco novo de tenofovir. Ao bloquear a transcriptase reversa, o TAF impede o HIV de se multiplicar e pode reduzir a quantidade de HIV no corpo. Tenofovir alafenamida é um pró-fármaco, o que significa que é um medicamento inativo. No organismo, a alofenamida de tenofovir é convertida em difosfato de tenofovir (TFV-DP). O fumarato de ternofovir alafenamida foi aprovado em novembro de 2015 para o tratamento do HIV-1.

Intermediário relacionado:
1) ((((R) -1- (6-amino-9H-purin-9-il) propan-2-il) oxi) metil) fosfonato 379270-35-6
2) intermediário GS-7340 379270-36-7
3) GS-7340 CAS 379270-37-8
4) Hemifumarato de alfa-amida de tenofovir CAS 1392275-56-7

5) fumarato de alfa-amida de tenofovir CAS 379270-38-9