(2R, 4S) -etil 5 - ([1,1'-bifenil] -4-il) -4 - ((terc-butoxicarbonil) aMino) -2-metilpentanoato para LCZ696 CAS 149709-60-4

(2R, 4S) -etil 5 - ([1,1'-bifenil] -4-il) -4 - ((terc-butoxicarbonil) aMino) -2-metilpentanoato é um intermediário de LCZ696 CAS 149709- 60-4, seu processo de síntese é o seguinte:
1. Tomar 22,5 g de (S) -4-benzil-3-propioniloxazolidinona, dissolver em 55 ml de diclorometano, arrefecer até 0 ° C e adicionar gota a gota diclorometano contendo 14 g de tetracloreto de titânio. A solução foi agitada a 0 ° C durante 10 min após a conclusão da adição gota a gota. Adicionaram-se gota a gota 9,7 g de di-isopropiletilamina e, após agitação, a mistura foi agitada a 0 ° C durante 30 min. Dissolva 30 g de éster N - [(1R) -2- [1,1'-bifenil] -4-il-1- (iodometil) etil] -, 1,1-dimetiletil em diclorometano e adicione gota a gota no sistema de reação , após a adição gota a gota, a mistura foi transferida para 20-25 ° C e agitada durante 10 horas. Uma solução aquosa de cloreto de amônio saturado foi adicionada à mistura de reação e a mistura foi extraída com diclorometano. O solvente foi evaporado sob pressão reduzida para dar um material bruto. O produto em bruto foi purificado por cromatografia em coluna para dar cristais brancos.
2. 30 g do sólido branco obtido no primeiro passo foram dissolvidos em 77 ml de tetra-hidrofurano, arrefecidos a 0 ° C, 30% de peróxido de hidrogénio foi adicionado com agitação e agitado durante 30 minutos após a adição. Adicionaram-se 4,6 g de hidrato de hidróxido de lítio gota a gota enquanto se mantinha a temperatura e a mistura foi aquecida a 20-25 ° C durante 3 horas após a adição gota a gota. Depois que a agitação foi interrompida, a fase aquosa foi removida, a fase orgânica foi lavada com uma solução saturada de hidrogenossulfito de sódio para remover o excesso de peróxido e, em seguida, a fase aquosa foi removida e a fase orgânica foi evaporada sob pressão reduzida para dar um material bruto . Adicione água ao produto bruto, ajuste o pH para 12-13 com solução de hidróxido de sódio, lave a fase aquosa com éter terc-butilmetílico 3 vezes, depois ajuste o pH para 3-4 com ácido clorídrico concentrado e extraia o produto com acetato de etilo. O dessecante foi removido por filtração e o solvente foi evaporado sob pressão reduzida para dar 18,9 g do composto do título LCZ696 intermediário (2R, 4S) -etil 5 - ([1,1'-bifenil] -4-il) -4 - ((terc-butoxicarbonil) aMino) -2-metilpentanoato CAS 149709-60-4.

Thera. Categoria : Anti-Hipertensivo

No. CAS : 149709-60-4.

Sinônimo : impureza LCZ696 (valsartan + sacubitril) 11; (2R, 4S) -etil 5 - ([1,1'-bifenil] -4-il) -4 - ((terc-butoxicarbonil) aMino) -2-metilpentanoato; LCZ696-11; (2R, 4S) -4 - ([1,1'-bifenil] -4-ilmetil) -4 - [(terc-butoxicarbonil) amino] -2-metilbutanoato de etila; LCZ702; etila (2R, 4S ) -5- (4-bifenilil) -2-metil-4 - ({[(2-metil-2-propanil) oxi] carbonil} amino) pentanoato

Fórmula molecular : C25H33NO4

Peso molecular : 411.53382

Ensaio : ≥99.%

Embalagem : exportação digna embalagem

lFolha de dados de segurança do material : disponível sob pedido

Uso : Intermediários de LCZ ( Sacubitril )

5 - ([1,1'-bifenil] -4-il) -4 - ((terc-butoxicarbonil) aMino) -2-metilpentanoato de (2R, 4S) -etil 149709- 60-4

Cloridrato de éster etílico do ácido (2R, 4S) -4-Amino-5- (bifenil-4-il) -2-metilpentanóico 149690-12-0

Ácido (2R, 4S) -5- (bifenil-4-il) -4 - [(terc-butoxicarbonil) amino] -2-metilpentanóico 1012341-50-2

Ácido (R, E) -5 - ([1,1'-bifenil] -4-il) -4 - ((terc-butoxicarbonil) aMino) -2-metilpent-2-enóico 1012341-48-8

5 - ([1,1'-Bifenil] -4-il) -4 - ((terc-butoxicarbonil) amino) -2 -metilpent-2-enoato de (R) -etilo 149709-59-1