1,6-diazaspiro [3,4] octano, 3-metil-1- (fenilmetil)-, etanedioate (2: 1), (3s, 4r) usado para delgocitinibe CAS 2230683-29-9

Tera. Egory de gato : dermatite atópica

CAS no .: 2230683-29-9

Sinônimos: 1,6-diazaspiro [3.4] octano, 3-metil-1- (fenilmetil)-, etanédio (2: 1), (3s, 4r)-; Intermediário de delgocitinibe; intermediários JTE-052;

Fórmula Molecular : C16H22N2O4

Peso molecular : 306.36

Pureza: ≥98%

Embalagem : embalagem digna de exportação

Folha de dados de segurança do material : disponível mediante solicitação

Uso : delgocitinibe como conhecido como O JTE-052, que é um inibidor novo e específico de JAK (IC50S: 2,8, 2,6, 13 e 58 nm para JAK1, JAK2, JAK3 e TYK2, respectivamente) .Delgocitinibe inibe a fosforilação de proteínas STAT induzidas por IL-2, il -6, IL-23, GM-CSF e IFN-α (IC50: 40 ± 9, 33 ± 14, 84 ± 11, 304 ± 22 e 18 ± 3 nm, respectivamente), nesses ensaios de sinalização de citocinas à base de células e também inibe a proliferação induzida por IL-2 de células T de maneira dependente da concentração (IC50: 8,9 ± 3,6 nm). Sua potência é semelhante à do tofacitinibe (IC50: 16 nm). O delgocitinibe efetivamente inibe todos os subtipos JAK (IC50: 2,8 ± 0,6, 2,6 ± 0,2, 13 ± 0 e 58 ± 9 nm para JAK1, JAK2, JAK3 e TYK2, respectivamente), nos ensaios enzimáticos. Os gráficos de linha de linha de linha exibem que o modo de inibição do delgocitinibe para todos os Jaks é competitivo com ATP (KI: 2,1 ± 0,3, 1,7 ± 0,0, 5,5 ± 0,3 e 14 ± 1 nm para JAK1, JAK2, JAK3 e TYK2, respectivamente)